VIAGRA是一種口服藥物，被廣泛用於治療勃起功能障礙。當性刺激發生時，VIAGRA能夠增加陰莖的血流量，從而恢復患者失去的自然勃起反應。
陰莖勃起的生理機制包括性刺激時陰莖海綿體釋放一氧化氮(NO)，然後一氧化氮會活化一種叫做guanylate cyclase的酵素，進而導致cyclic guanosine monophosphate (cGMP)的含量增加，使陰莖海綿體內的平滑肌得以舒張，從而促進血液流入。
Sildenafil是一種對cGMP特定磷酸二酯酶類型5 (PDE5)的強效且選擇性抑制劑。PDE5會導致陰莖海綿體中cGMP的降解。雖然Sildenafil對分離出來的人類陰莖海綿體沒有直接的舒張作用，但它能夠增強NO對該組織的舒張效果。當性刺激引發NO/cGMP作用途徑被啟動時，Sildenafil能夠抑制PDE5，使得陰莖海綿體內的cGMP含量增加。因此，為了使VIAGRA產生有效的藥理效果，性刺激是必要的。
在健康志願者中，單次口服100毫克劑量的VIAGRA對心電圖沒有產生與臨床有關的影響。服用100毫克劑量後，仰臥時，收縮壓的平均最大降低幅度為8.4毫米汞柱，舒張壓的相對變化則為5.5毫米汞柱。這些血壓下降現象與Sildenafil的血管舒張作用相符，可能是由於血管平滑肌內cGMP含量增加所致。
Sildenafil對視力或對比敏感度沒有影響。服用100毫克劑量一小時後，使用Farnsworth-Munsell 100色度測試，發現在某些患者中，在辨色能力（藍/綠）方面可能會有輕微且短暫的變化，但在服藥後兩小時內並無明顯作用。這種辨色力變化可能與視網膜上傳遞光訊息的PDE6受到抑制有關。體外研究顯示，Sildenafil對PDE5的抑制能力是PDE6的10倍以上。
人體的血小板含有PDE5酵素系統。數次體內研究證實，Sildenafil不會影響血小板功能。而體外研究顯示，Sildenafil能促進NO供應者亞硝普鹽的抗凝集作用。
體外研究已證實Sildenafil對PDE5的選擇性是其他磷酸二酯酶異構物（PDE’s 1, 2, 3, 4, 6, 7至11）的10倍到10000倍之間，特別是與控制心臟收縮力有關的cGMP特異磷酸二酯酶（PDE3），Sildenafil對PDE5的敏感度是PDE3的4000倍以上。
藥物動力學
吸收
Sildenafil口服後迅速被吸收，禁食狀態下口服可在30至120分鐘內（中位數60分鐘）達到最高血中濃度。其口服的平均絕對生物利用度為41％，範圍在25％至63％之間。VIAGRA的藥物動力學在建議劑量範圍內（25毫克至100毫克）呈線性關係。
當VIAGRA膜衣錠與高脂肪食物一起服用時，Sildenafil的吸收速率會減慢，達到最高血中濃度的時間平均延遲60分鐘，最高血中濃度平均降低29％。患者可能需要根據自身的臨床反應個別決定進食與用藥之間的關係。
分佈
穩定狀態下，Sildenafil的平均分佈容積（Vss）為105升，表明其在組織間分佈廣泛。Sildenafil及其主要的迴圈代謝物N-desmethyl代謝物的96%近乎與血漿蛋白結合。蛋白結合與整體藥物濃度無關。
在16名健康志願者口服100毫克Sildenafil單劑後的1.5小時和4小時，精液中Sildenafil的平均濃度分別只有同時間點血漿濃度的18%和17%。服藥90分鐘後，射精液中的Sildenafil濃度低於服藥量的0.0002%。
代謝
Sildenafil主要由肝臟微粒體中的CYP3A4（主要途徑）和CYP2C9（次要途徑）酵素清除。其主要迴圈代謝物是從Sildenafil進行N-去甲基化產生的。這種代謝物對於PDE的選擇性與Sildenafil相似，對於PDE5的體外活性約為母藥的50%。該代謝物的最大血漿濃度約為Sildenafil的40%。這種N-desmethyl代謝物會進一步代謝，其最終半衰期約為4小時。
排泄
Sildenafil的全身清除率為41 L/h，其半衰期為3至5小時。不論是口服還是靜脈注射後，Sildenafil主要以代謝物的形式通過糞便排出（約占口服劑量的80%），少部分通過尿液排出（約占口服劑量的13%）。
特殊人群：
老年人
在健康的老年志願者（65歲或65歲以上）中，Sildenafil的清除率下降，而游離血漿濃度則比年輕志願者（18至45歲）高出40%。然而，根據安全性資料的分析，年齡對副作用發生率並無影響。
以上是關於VIAGRA（Sildenafil）藥理學、藥效學和藥物動力學的相關資訊。VIAGRA是一種用於治療勃起功能障礙的口服藥物，通過增加陰莖的血流量來恢復自然勃起反應。在使用VIAGRA時，患者需要注意劑量和用藥指示，以確保安全和有效的治療效果。根據藥物動力學研究，Sildenafil口服後可迅速被吸收，最高血中濃度通常在30至120分鐘內達到。在建議劑量範圍內，Sildenafil的藥物動力學呈線性關係
在特殊人群中，老年人可能會有較低的清除率和較高的血漿濃度，但對於副作用的發生率並無明顯影響。此外，Sildenafil的代謝主要發生在肝臟，並以代謝物的形式排出，其中大部分通過糞便排出。
在使用VIAGRA時，患者應注意與醫生溝通，確定適當的劑量和用藥頻率。遵從醫生的指示使用藥物，不要超過建議劑量。此外，VIAGRA的用藥時間可能會受到飲食影響，與高脂肪食物同時使用時，吸收速率會減慢，且可能需要延遲達到最高血中濃度的時間。
雖然VIAGRA被廣泛用於治療勃起功能障礙，但每個人的情況不同，因此在使用藥物之前，建議與醫生進行詳細的醫學諮詢和評估。醫生能夠根據個人情況評估病史、現有的健康狀況以及可能的相互作用，提供最適合的治療方案。
最後，使用VIAGRA時也應該注意可能的副作用和禁忌症。常見的副作用包括頭痛、面紅、消化不良等，嚴重的副作用較為罕見，但仍需要及時告知醫生。此外，與某些藥物（如硝酸鹽）同時使用VIAGRA可能會導致危險的血壓下降，因此應避免混合使用。